苯巴比妥

【英文名】Phenobarbital

【其它名称】苯巴比妥钠；鲁米那；Luminal；Barbellen；

【历史】本品由拜尔（Bayer）公司首先研制成功，并以l uminal的商品名投放市场，我国于1958年开始生产。

【性状与稳定性】本品为无色结晶；味微苦，在常温中稳定。

【体内过程】

１、口服吸收快，80％被吸收，0.5～1小时起效，作用持续时间平均为6～12小时；

２、血浆半衰期成人50～144小时，儿童40～70小时，肝、肾功能不全时半衰期延长。

３、吸收后分布于全身各组织，在脑组织中浓度最高，在骨骼肌内药量最大，可透过胎盘，也可从乳汁分泌。

４、有效血浓度为每毫升10～40微克，大于40微克即出现中毒反应。

５、本品主要在肝中代谢，并可刺激肝脏药物代谢酶（肝微粒体酶）的活性，促使肝脏对药物自身的代谢加快和活性增强，故长期使用者易产生耐受，需增加药物剂量以维持睡眠效果。据报导这种耐药性在数周至数月的时间内继续发展，达到顶峰时其有效助眠剂量可增大6倍。

６、本品大部分经肾脏排出。若一日连续用药，体内或多或少的都有蓄积，这也是易出现不良反应的原因之一。

【药物作用】　本品为长效巴比妥类药，能减少兴奋性神经递质对相应作用部位（突触后）的作用，也可减少递质的释放。对中枢神经的抑制作用随剂量的增加而有不同程度的增加和范围的扩大，相继出现镇静、催眠、抗癫痫，直至麻醉，作用长达6～8小时。

【适应症状】　用于治疗焦虑、失眠、癫痫和运动障碍。

【不良反应及注意事项】　

１、单独使用有头晕、嗜睡等后遗症；

２、少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、药热等过敏反应。

３、长期服用可产生耐药性、依赖性和蓄积性中毒，停药后可出现撤药综合征。

４、长期服用本品治疗癫痫病突然停药时，可诱发癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。长期服用不可突然停药。

５、肝、肾功能严重障碍者，支气管哮喘患者宜禁用。

６、过敏体质者服用本品后可出现荨麻疹、皮疹，血管神经性水肿和哮喘，甚至可发生剥脱性皮炎，故有过敏史者禁用。

【药物过量及处理】　药物过量见于三种情况：

1、自杀。

2、服用过量、误服或重服。

3、滥用药物。

　　本品用于助眠时成人口服剂量为60～100毫克，若应用5～10倍催眠量时，可引起中度中毒；10～15倍时，为重度中毒；15～20倍时则可严重中毒而危及生命。中毒中度时近似醉酒，严重中毒时则昏迷不醒。当血浆药物浓度高于每100毫升血含8～10毫克药量时，即有生命危险。

　　急性中毒的表现症状为昏睡、呼吸浅表、通气量大减，最后呼吸衰竭而死亡。此时应立即排除毒物，洗胃或者催吐，并进行对症治疗和预防并发症，但不宜使用兴奋剂，可使用利尿剂并碱化尿液，以促进药物从尿液中排除。

【用法与用量】口服。用于配制复方制剂，常用剂量为10～30毫克。

【限定剂型】复方制剂。