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苯巴比妥

【英文名】Phenobarbital

【其他名稱】苯巴比妥鈉；魯米那；Luminal；Barbellen；

【歷史】本品由拜爾（Bayer）公司首先研製成功，並以luminal的商品名投放市場，第二次世界大戰後市場需求急劇增加。我國於1958年開始生産。

【性狀與穩定性】本品爲無色結晶；味微苦，在常溫中穩定。

【體內過程】

１、口服吸收快，80％被吸收，0.5～1小時起效，作用持續時間平均爲6～12小時；

２、血漿半衰期成人50～144小時，兒童40～70小時，肝、腎功能不全時半衰期延長。

３、吸收後分佈於全身各組織，在腦組織中濃度最高，在骨骼肌內藥量最大，可透過胎盤，也可從乳汁分泌。

４、有效血濃度爲每毫升10～40微克，大於40微克即出現中毒反應。

５、本品主要在肝中代謝，並可刺激肝臟藥物代謝酶（肝微粒體酶）的活性，促使肝臟對藥物自身的代謝加快和活性增強，故長期使用者易産生耐受，需增加藥物劑量以維持睡眠效果。據報道這種耐藥性在數周至數月的時間內繼續發展，達到頂峰時其有效助眠劑量可增大6倍。

６、本品大部分經腎臟排出。若一日連續用藥，體內或多或少的都有蓄積，這也是易出現不良反應的原因之一。

【藥物作用】　本品爲長效巴比妥類藥，能減少興奮性神經遞質對相應作用部位（突觸後）的作用，也可減少遞質的釋放。對中樞神經的抑制作用隨劑量的增加而有不同程度的增加和範圍的擴大，相繼出現鎮靜、催眠、抗癲癇，直至麻醉，作用長達6～8小時。

【適應症狀】　用於治療焦慮、失眠、癲癇和運動障礙。

【不良反應及注意事項】　

１、單獨使用有頭暈、嗜睡等後遺症；

２、少數患者可出現皮疹、剝脫性皮炎、藥熱等過敏反應。

３、長期服用可産生耐藥性、依賴性和蓄積性中毒，停藥後可出現撤藥綜合征。

４、長期服用本品治療癲癇病突然停藥時，可誘發癲癇發作，甚至出現癲癇持續狀態。長期服用不可突然停藥。

５、肝、腎功能嚴重障礙者，支氣管哮喘患者宜禁用。

６、過敏體質者服用本品後可出現蕁麻疹、皮疹，血管神經性水腫和哮喘，甚至可發生剝脫性皮炎，故有過敏史者禁用。

【藥物過量及處理】　藥物過量見於三種情況：

1、自殺。

2、服用過量、誤服或重服。

3、濫用藥物。

　　本品用於助眠時成人口服劑量爲60～100毫克，若應用5～10倍催眠量時，可引起中度中毒；10～15倍時，爲重度中毒；15～20倍時則可嚴重中毒而危及生命。中毒中度時近似醉酒，嚴重中毒時則昏迷不醒。當血漿藥物濃度高於每100毫升血含8～10毫克藥量時，即有生命危險。

　　急性中毒的表現症狀爲昏睡、呼吸淺表、通氣量大減，最後呼吸衰竭而死亡。此時應立即排除毒物，洗胃或者催吐，並進行對症治療和預防並發症，但不宜使用興奮劑，可使用利尿劑並鹼化尿液，以促進藥物從尿液中排除。

【用法與用量】口服。用於配製複方製劑，常用劑量爲10～30毫克。

【限定劑型】複方製劑。